隨著化學(xué)藥物毒副作用的不斷出現(xiàn),醫(yī)源性和藥源性疾病的增加,生化藥物的開發(fā)成本巨大。中藥療效穩(wěn)定,相對安全,對某些疑難病、慢性病療效顯著。然而,中藥湯劑的特點并不適合現(xiàn)代獸醫(yī)的臨床用藥。因此,中藥顆粒劑取代中藥湯劑是不可避免的。
中藥顆粒劑是在中藥湯劑、糖漿等劑型的基礎(chǔ)上發(fā)展起來的新劑型,與其它劑型相比具有明顯的優(yōu)勢,發(fā)展前景十分廣闊。
與其他中藥劑型相比,中藥顆粒劑一般比較
與中藥片劑相比,中藥片劑需要添加大量的賦形劑、崩解劑和潤滑劑制粒壓片。包裝糖衣時,需要添加明膠、滑石粉、糖漿色素等輔料。一般來說,糖衣部分占整個片重的60%以上。不僅輔料量大,工藝長,而且片劑不易坍解溶出,在儲存期間容易產(chǎn)生花斑、裂紋等。顆粒溶解釋放快,吸收利用好,避免了松片、裂片、粘沖、疊片、變色斑等問題。如果顆粒包裝不同,制成胃溶性或腸溶性顆粒,藥物使用范圍將更廣,中藥顆粒不僅保持湯吸收快,效果快,克服湯使用不便、服用大、易酶腐爛等缺點,制備工藝適合工業(yè)生產(chǎn)、劑量小、服用、攜帶、儲存、運輸方便,發(fā)展前景良好。
與中藥口服液相比,中藥飲片制備的湯劑適用于辨證施治、隨癥加減的原則和靈活性,具有吸收快、作用快的特點,臨床應(yīng)用廣泛。然而,隨著社會的發(fā)展和科技的進步,傳統(tǒng)的中藥湯劑越來越不能滿足醫(yī)療需求,暴露出許多缺陷和不適應(yīng)的問題:
一是中藥湯劑體積大,易變質(zhì),服用、攜帶、儲存不方便;
二是受溶劑的限制,非專業(yè)人員難以完全掌握制備方法,費時費力,制備質(zhì)量難以控制,往往浪費大量藥材資源;
第三,飲片的質(zhì)量對湯劑的制劑質(zhì)量也有很大的影響。同名飲片由于產(chǎn)地、加工方法、儲存條件等不同,可以產(chǎn)生不同的臨床效果。這些都嚴重阻礙了中藥的發(fā)展,影響了中藥湯劑在臨床上的實際應(yīng)用。由于成分復(fù)雜,在水中溶解性差,一些貴重藥材不適合口服液。但是,貴重藥材可以制成細粉,與浸漬膏或膏粉混合制成顆粒劑。由于服用時允許懸掛,不影響顆粒的外觀和內(nèi)部質(zhì)量,這是中藥口服液劑型在工藝穩(wěn)定性和質(zhì)量穩(wěn)定性方面無法比擬的。
與中藥注射劑相比:中藥注射劑工藝冗長,操作復(fù)雜,經(jīng)過高濃度乙醇反復(fù)醇沉、冷藏、過濾,有效成分損失嚴重,使多糖、肽、蛋白質(zhì)等成分不同程度損失,降低療效。據(jù)報道,部分中藥提取物經(jīng)醇沉反復(fù)過濾后,部分有效成分損失可達50%以上。制成穩(wěn)定的注射劑后,活性成分幾乎很少。一些中藥注射劑,經(jīng)過高速離心和超濾后才能澄清,成本較高。
中藥顆粒劑處方的選擇:顆粒劑是在中藥湯劑和糖漿劑的基礎(chǔ)上發(fā)展起來的型。因此,中藥湯劑和糖漿劑的處方一般都可以使用。然而,由于我們生產(chǎn)顆粒劑的方法和設(shè)備仍然有一定的局限性,因此不穩(wěn)定的處方,如揮發(fā)性主要成分,不適合生產(chǎn)顆粒劑。在選擇處方時,還應(yīng)注意適當?shù)乃幉牧俊τ诤幜看蟮乃幉模枰崛〖兌雀叩姆椒ê驮O(shè)備,這將大大提高成本。
中藥顆粒劑常用輔料
蔗糖、糊精和淀粉是傳統(tǒng)的稀釋劑,但蔗糖具有吸濕性,糊精和淀粉的沖溶性不理想。
潤濕劑和粘合劑:這些輔助材料可以使藥物細粉濕潤和粘合,以制成合格的顆粒。在使用過程中,應(yīng)考慮其類型、濃度和藥粉的混合均勻性。例如:乙醇和聚乙烯吡咯烷酮濃度不同(PVP)等。
崩解劑:由于中藥的粘度較大,為了提高中藥顆粒劑的崩解和釋放,特別是無糖顆粒劑,通常需要添加淀粉作為崩解劑。目前,較好的崩解劑主要包括:CMC-Na、微晶纖維素、泡騰溶解劑等。
包裝劑:是一種新型輔料,可以包裝揮發(fā)油和苦味成分,將液體藥物變成固體粉末,可以減少或消除藥物的異味和苦味,減少毒副作用和 性,提高溶解度和穩(wěn)定性。
甜味劑:目前,甜味劑正從合成甜味劑發(fā)展到功能性天然甜味劑,主要包括:甜菊糖、蛋白糖、木糖醇、高果糖、甜蜜素等。
包裝劑:薄膜包裝技術(shù)已廣泛應(yīng)用于片劑,近年來也用于中藥顆粒劑,其主要優(yōu)點是:能顯著提高抗?jié)裥?,掩蓋苦味或不良味道,胃強 胃內(nèi)易損傷的藥物可包腸溶衣,制成吞服顆粒劑,避免藥物副作用,提高療效。
展望中藥顆粒劑
目前,中藥主要是粉末和散劑,不利于畜禽的吸收。采用提取有效成分制成現(xiàn)代制劑顆粒劑,提高中藥的利用率,使產(chǎn)品劑量準確、溶解快、吸收方便、起效快、無藥殘,滿足綠色獸藥的要求。隨著各種新輔料、新設(shè)備、新技術(shù)的應(yīng)用,中藥顆粒劑的工藝大大發(fā)展,質(zhì)量大大提高。為我國現(xiàn)代中獸藥的發(fā)展奠定了堅實的基礎(chǔ)。崩解溶解快、口感好、攜帶保存方便、用量小、性質(zhì)穩(wěn)定、無糖是中藥顆粒劑及其發(fā)展的主要方向,中藥顆粒劑前景廣闊。崩解溶解快、味道好、攜帶保存方便、用量小、性質(zhì)穩(wěn)定、無糖是中藥顆粒及其發(fā)展的主要方向,中藥顆粒將具有廣闊的前景。同時,中藥無藥物殘留、療效準確的優(yōu)點和特點將為中國獸藥出口和畜產(chǎn)品出口提供可靠的保證。
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